Letrozole ແມ່ນສ່ວນຫນຶ່ງຂອງການຜະລິດໃຫມ່ຂອງສານຍັບຍັ້ງ aromatase ທີ່ມີການຄັດເລືອກສູງແລະເປັນອະນຸພັນ benzotriazole ທີ່ສັງເຄາະທຽມ.Letrozole inhibits aromatase ເພື່ອຫຼຸດລົງລະດັບ estrogen, ດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ estrogen ກະຕຸ້ນການຂະຫຍາຍຕົວ tumor.ກິດຈະກໍາຢູ່ໃນ vivo ຂອງມັນແມ່ນມີຄວາມເຂັ້ມແຂງກວ່າ 150-250 ເທົ່າຂອງຢາຕ້ານເຊື້ອ aromatase ຮຸ່ນທໍາອິດ Amarante.ເນື່ອງຈາກວ່າມັນເປັນການຄັດເລືອກສູງ, ມັນຈະບໍ່ສົ່ງຜົນກະທົບຕໍ່ການເຮັດວຽກຂອງ glucocorticoid, mineralocorticoid ແລະ thyroid;ເຖິງແມ່ນວ່າໃນປະລິມານສູງ, ມັນຈະບໍ່ມີຜົນກະທົບ inhibiting ໃດໆກ່ຽວກັບການ secretion corticosteroid ຂອງ adrenal, ເຮັດໃຫ້ມັນມີດັດຊະນີການປິ່ນປົວສູງ.